Osidea Gl Sildenafil 1 Bustina 100Mg/5G Avivia

Descrizione

Osidea Gl Sildenafil 1 Bustina 100Mg/5G Avivia FORMA FARMACEUTICA E FORMULAZIONE:

Ogni g contiene:

Sildenafil citrato equivalente a 20 mg
di sildenafil

Eccipiente, cbp 1 g.

Modalità di somministrazione: orale.

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

INDICAZIONI TERAPEUTICHE: Il sildenafil è indicato per il trattamento della disfunzione erettile, che è l'incapacità di raggiungere o mantenere una sufficiente erezione del pene e prestazioni sessuali soddisfacenti. Affinché il sildenafil sia efficace, è necessaria la stimolazione sessuale.

PROPRIETA' FARMACEUTICHE

FARMACOCINETICA E FARMACODINAMICA:

Proprietà farmacodinamiche: il sildenafil è un trattamento orale per i disturbi della disfunzione erettile, che è un inibitore selettivo della guanosina monofosfato ciclico (MGCL) specifico per la fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5).

Meccanismo d'azione: Il meccanismo fisiologico responsabile dell'erezione del pene prevede il rilascio di ossido nitrico (NO) nel corpo cavernoso durante la stimolazione sessuale. Di conseguenza, l'ossido nitrico attiva l'enzima guanilato ciclasi, portando ad un aumento delle concentrazioni di guanidil monofosfato ciclasi, con conseguente aumento dei livelli di guanosina monofosfato ciclico (MGCL), portando al rilassamento della muscolatura liscia nel corpo cavernoso favorendo il flusso sanguigno. Il sildenafil non esercita un effetto rilassante diretto sul corpo cavernoso umano isolato, ma aumenta l'effetto dell'ossido nitrico (NO) inibendo la fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), che è responsabile della degradazione di MGCL nel corpo cavernoso. Quando la stimolazione sessuale provoca il rilascio locale di NO, l'inibizione della PDE5 da parte del sildenafil provoca un aumento delle concentrazioni di MGCL nel corpo cavernoso, con conseguente rilassamento della muscolatura liscia e aumento del flusso sanguigno al corpo cavernoso.Alle dosi raccomandate, il sildenafil non ha effetto in assenza di stimolazione sessuale.

Studi clinici:

Cardiaco: Singole dosi orali di sildenafil, fino a 100 mg, non hanno causato cambiamenti clinici significativi negli studi ECG su volontari maschi sani. La diminuzione media massima della pressione arteriosa sistolica in posizione supina è stata di 8,4 mmHg. Mentre la variazione corrispondente nei valori della pressione sanguigna diastolica era di 5,5 mm Hg. Cambiamenti più importanti, ma anche transitori, nei valori della pressione sanguigna sono stati registrati in pazienti che erano in trattamento concomitante con nitrati.

Uno studio sugli effetti emodinamici dopo la somministrazione di una singola dose orale di sildenafil 100 mg in 14 pazienti con malattia coronarica severa (CAD) (stenosi >70% in almeno un'arteria coronarica), ha mostrato che la pressione sanguigna media diastolica e sistolica diminuita rispettivamente del 7 e 6% rispetto al basale. La pressione arteriosa polmonare sistolica media è diminuita del 9%. Il sildenafil non ha avuto effetti sulla gittata cardiaca e non ha alterato il flusso sanguigno attraverso le arterie coronariche stenotiche e ha causato un miglioramento (circa il 13%) della riserva di flusso coronarico indotta dall'adenosina (sia nelle arterie stenotiche che di riferimento).

Proprietà farmacocinetiche: Entro il limite di dose raccomandato, le proprietà farmacocinetiche del sildenafil sono proporzionali alla dose.

Il sildenafil viene eliminato principalmente dal metabolismo epatico (principalmente citocromo P-450 3A4) e viene convertito in un metabolita attivo con proprietà simili al composto originario, il sildenafil.

Assorbimento: Il sildenafil è rapidamente assorbito dopo somministrazione orale, con una biodisponibilità assoluta di circa il 40% (range 25-63%).Il sildenafil inibisce l'enzima umano FDE5 in vitro del 50% a una concentrazione di 3,5 nM. Nell'uomo, la concentrazione massima media di sildenafil libero nel plasma dopo una singola dose orale di 100 mg è di circa 18 ng/ml o 38 nM. Le concentrazioni plasmatiche di picco vengono raggiunte entro 30-120 minuti (in media 60 minuti) dalla somministrazione orale a digiuno del farmaco. Quando il sildenafil viene assunto contemporaneamente a un pasto ricco di grassi, la velocità di assorbimento diminuisce con un ritardo medio di Tmax di 60 minuti. e una diminuzione media del 29% della Cmax.

Distribuzione: il volume medio di distribuzione del sildenafil allo stato stazionario (Vss) è di 105 l, indicativo della sua distribuzione ai tessuti. Il sildenafil e il suo principale metabolita circolante, l'N-desmetil, sono legati per circa il 96% alle proteine ​​plasmatiche. Il legame alle proteine ​​plasmatiche è indipendente dalle concentrazioni totali del farmaco.

Metabolismo: Il sildenafil viene eliminato principalmente dagli isoenzimi microsomiali epatici CYP3A4 (via principale) e CYP2C9 (via secondaria). Il principale metabolita circolante risulta dalla N-demetilazione del sildenafil, anch'esso successivamente metabolizzato. Questo metabolita ha un profilo di selettività per PDE simile al sildenafil e una potenza in vitro per PDE5 di circa il 50% del farmaco originario. Le concentrazioni plasmatiche di questo metabolita sono circa il 40% di quelle osservate con il sildenafil. Il metabolita N-desmetil viene ulteriormente metabolizzato con un'emivita terminale di circa 4 ore.

Eliminazione: La clearance corporea totale del sildenafil è di 41 L/h con un'emivita della fase terminale di 3-5 ore.Dopo somministrazione orale o endovenosa, il sildenafil viene escreto come metaboliti, principalmente nelle feci (circa l'80% della dose somministrata per via orale) e in misura minore nelle urine (circa il 13% della dose somministrata per via orale).

Farmacocinetica in gruppi di pazienti speciali:

Pazienti anziani: In volontari sani anziani (65 anni o più) è stata riscontrata una ridotta clearance del sildenafil, con concentrazioni plasmatiche libere superiori di circa il 40% rispetto a quelle osservate in volontari sani più giovani (da 18 a 45 anni). In un'analisi tratta da un gran numero di studi, è stato dimostrato che l'età non ha alcun effetto clinico importante sull'incidenza degli eventi avversi.

Compromissione renale: nei volontari con compromissione renale lieve (clearance della creatinina 50-80 ml/min) e moderata (clearance della creatinina 30-49 ml/min), la farmacocinetica non è stata modificata dopo una singola dose di sildenafil (50 mg) per via orale. Nei volontari con grave insufficienza renale (clearance della creatinina: ≤30 ml/min) la clearance del sildenafil è stata ridotta, aumentando l'AUC (100%) e la Cmax di circa il doppio. (88%) rispetto ai volontari di pari età senza insufficienza renale.

Insufficienza epatica: nei volontari con cirrosi epatica (Child-Pugh A e B) è stata riscontrata una diminuzione della clearance del sildenafil, aumentando l'AUC (84%) e la Cmax. (47%), rispetto ai volontari di pari età senza insufficienza epatica.

DOSAGGIO E VIA DI SOMMINISTRAZIONE:

Modalità di somministrazione: orale.

Uso negli adulti: in base all'efficacia e alla tolleranza, la dose massima raccomandata può essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg. La frequenza di dosaggio massima raccomandata è una volta al giorno.

Uso in pazienti con insufficienza renale: non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina = 30-80 ml/min), ma in pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min)./ min), deve essere considerata una dose di 25 mg.

Uso in pazienti con insufficienza epatica: poiché l'eliminazione del sildenafil è ridotta nei pazienti con insufficienza epatica (p. es., cirrosi), deve essere presa in considerazione una dose di 25 mg.

Uso in pazienti che assumono altri farmaci: data la grande interazione nei pazienti che ricevono un trattamento concomitante con Ritonavir, si raccomanda di non superare la dose massima di 25 mg di sildenafil in un periodo di 48 ore.

Una dose iniziale di 25 mg deve essere presa in considerazione nei pazienti che ricevono un trattamento concomitante con inibitori del CYP3A4 (p. es., eritromicina, saquinavir, ketoconazolo, itraconazolo).

Per ridurre al minimo il potenziale sviluppo di ipotensione posturale, i pazienti devono essere stabili in terapia con alfa-bloccanti prima di iniziare il sildenafil. Inoltre, deve essere preso in considerazione l'inizio della somministrazione di sildenafil a basse dosi.

Uso nei bambini: Sildenafil non è indicato per l'uso nei bambini (di età inferiore a 18 anni).

Uso negli anziani: non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti anziani.

MANIFESTAZIONI E GESTIONE DI OVERDOSE O INGESTIONE ACCIDENTALE

MANIFESTAZIONI E GESTIONE DI SOVRACDOSAGGIO O INGESTIONE ACCIDENTALE: Negli studi su volontari sani con dosi individuali fino a 800 mg, gli effetti collaterali erano simili a quelli osservati a dosi più basse, ma la loro incidenza era aumentata. In caso di sovradosaggio, devono essere adottate misure generali di supporto, se necessario. Non si prevede che la dialisi renale acceleri la clearance poiché il sildenafil ha un'elevata affinità per le proteine ​​plasmatiche e non viene escreto nelle urine.

PRESENTAZIONI:

Scatola con 1 bustina, ogni bustina contiene 100 mg/5 g.

Scatola da 4 bustine, ogni bustina contiene 100 mg/5 g.

RACCOMANDAZIONI PER LA CONSERVAZIONE

RACCOMANDAZIONI PER LA CONSERVAZIONE: Conservare a non più di 30°C in luogo asciutto.