Butronin (metilfenidato) (RITALINA)

Descrizione

Butronin (metilfenidato) (RITALINA) FORMA FARMACEUTICA E FORMULAZIONE:

Ogni COMPRESSA contiene:
Metilfenidato cloridrato 10 mg
Eccipiente cbp 1 compressa

INDICAZIONI TERAPEUTICHE:

Disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD): il metilfenidato è indicato come parte di un programma di trattamento completo che comprende misure psicologiche, pedagogiche e sociali volte a stabilizzare i bambini che presentano una sindrome da disturbo della condotta caratterizzata da moderata distraibilità a grave, ridotta capacità di attenzione, iperattività , instabilità emotiva e impulsività.

Narcolessia: I sintomi sono: sonnolenza diurna, episodi di sonno inadeguato e perdita improvvisa del tono muscolare volontario.

FARMACOCINETICA E FARMACODINAMICA:

Farmacocinetica:

Assorbimento: dopo somministrazione orale del principio attivo (metilfenidato cloridrato) viene assorbito rapidamente e quasi completamente. A causa dell'esteso metabolismo di primo passaggio, la biodisponibilità assoluta era del 22 ± 8% per l'enantiomero d e del 5 ± 3% per l'enantiomero l. L'assunzione di cibo non ha effetti rilevanti sull'assorbimento. Le concentrazioni plasmatiche di picco di circa 40 nmol/L (11 ng/mL) vengono raggiunte in media da 1 a 2 ore dopo la somministrazione e possono variare notevolmente da paziente a paziente. L'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo (AUC) e la concentrazione plasmatica massima (Cmax) sono proporzionali alla dose somministrata.

Effetto con il cibo: il metilfenidato può essere somministrato con o senza cibo.

Distribuzione: nel sangue, il metilfenidato e i suoi metaboliti sono distribuiti nel plasma (57%) e negli eritrociti (43%). Il legame con le proteine ​​plasmatiche è basso (10-33%). Il volume di distribuzione era 2,65 ± 1,11 L/kg per d-MPH e 1,80 ± 0,91 L/kg per 1-MPH.

Sono stati segnalati due casi di escrezione di metilfenidato nel latte materno, in cui la dose relativa calcolata nel neonato era ≤ 0,2% della dose materna corretta per il peso. Non sono stati osservati eventi avversi in nessuno dei bambini (6 e 11 mesi di età).

Biotrasformazione/metabolismo: La biotrasformazione del metilfenidato da parte della carbossilesterasi CES1A1 è ampia e rapida. Le concentrazioni plasmatiche di picco del principale metabolita deesterificato, l'acido α-fenil-2-piperidina acetico (acido ritalinico), vengono raggiunte circa due ore dopo la somministrazione del farmaco e sono circa 30-50 volte superiori a quelle della sostanza immodificata. L'emivita dell'acido α-fenil-2-piperidina acetico è circa il doppio di quella del metilfenidato e la sua misurazione della clearance sistemica è di 0,17 L/h/kg. Vengono rilevate solo piccole quantità di metaboliti idrossilati (p. es., idrossimetilfenidato e acido idrossiritalinico). L'effetto terapeutico sembra essere dovuto principalmente al composto progenitore.

Eliminazione: Il metilfenidato viene eliminato dal plasma con un'emivita di 2 ore. La clearance sistemica è 0,40 ± 0,12 L/h/kg per d-MPH e 0,73 ± 0,28 L/h/kg per 1-MPH. Dopo somministrazione orale, dal 78% al 97% della dose viene escreto nelle urine e dall'1% al 3% viene escreto nelle feci come metaboliti entro 48-96 ore. Nelle urine compaiono solo piccole quantità (<1%) di metilfenidato immodificato. La maggior parte della dose viene eliminata nelle urine come acido α-fenil-2-piperidina-acetico (dal 60% all'86%).

Popolazioni speciali: Effetto dell'età: non ci sono differenze evidenti tra la farmacocinetica del metilfenidato in volontari adulti sani e in bambini iperattivi.

Pazienti con insufficienza renale: i dati sull'eliminazione del farmaco ottenuti in pazienti con funzionalità renale normale suggeriscono che è improbabile che l'escrezione renale di metilfenidato immodificato sia ridotta nell'insufficienza renale. Tuttavia, potrebbe diminuire l'escrezione renale del metabolita acido α-fenil-2-piperidina acetico.

Farmacodinamica: Il metilfenidato è un blando stimolante del Sistema Nervoso Centrale, con effetti più pronunciati sulle attività mentali che su quelle motorie. Sebbene il suo meccanismo d'azione nell'uomo non sia completamente compreso, si presume che i suoi effetti siano dovuti all'inibizione della ricaptazione della dopamina nello striato, senza causare il rilascio di dopamina. Il meccanismo mediante il quale il metilfenidato esercita un effetto sul comportamento e sulla mente nei bambini non è ben stabilito, né ci sono prove conclusive che dimostrino come questi effetti siano correlati allo stato del sistema nervoso centrale.

L'1-enantiomero è stato sviluppato per essere farmacologicamente inattivo.

L'effetto del trattamento con 40 mg di dexmetilfenidato cloridrato, il d-enantiomero farmacologicamente attivo di RITALIN®, sull'intervallo QT/QTc è stato valutato in uno studio su 75 volontari sani. Il prolungamento massimo medio degli intervalli QTcF era <5 ms e il limite superiore dell'intervallo di confidenza al 90% era inferiore a 10 ms in tutti i confronti con placebo. Questo valore era al di sotto della soglia di interesse clinico e non era evidente alcuna relazione tra esposizione e risposta.

DOSAGGIO E VIA DI SOMMINISTRAZIONE:

Modalità di somministrazione: orale.

Dose: la dose di metilfenidato deve essere adattata alle esigenze cliniche e alle risposte individuali di ciascun paziente.

Nel trattamento dell'ADHD si avrà cura di assicurare che la somministrazione del farmaco coincida con i periodi di maggior stress scolastico, comportamentale o sociale del paziente.Il medicinale verrà iniziato a piccole dosi, che verranno aumentate ogni settimana. La dose di 60 mg al giorno non deve essere superata per il trattamento della narcolessia o dell'ADHD nei bambini. Se i sintomi non migliorano con l'aumento graduale della dose nell'arco di un mese, il medicinale verrà sospeso.

Se i sintomi peggiorano o se si verificano altre reazioni avverse, la dose deve essere ridotta o, se necessario, la somministrazione del farmaco deve essere interrotta.