Sildenafil Voguel 4 Tab 50Mg Maver masticabile

Descrizione

Sildenafil Voguel 4 Tab 50Mg Maver masticabile FORMA FARMACEUTICA E FORMULAZIONE:

Ogni COMPRESSA contiene:

Sildenafil citrato equivalente a 50 e 100 mg
di sildenafil.

Eccipiente, c.b.p. 1 compressa.

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

INDICAZIONI TERAPEUTICHE: VOGUEL è usato per via orale come trattamento vasoattivo per facilitare il raggiungimento di un'erezione funzionale negli uomini con disfunzione erettile (impotenza), per migliorare le loro prestazioni sessuali.

PROPRIETA' FARMACEUTICHE

Inibizione della fosfodiesterasi: VOGUEL è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi (PDE), con maggiore selettività per la PDE di tipo 5. Il sildenafil inibisce selettivamente la PDE-5, il principale isoenzima coinvolto nel metabolismo di cGMP in GMP nei corpi cavernosi del pene. clitoride. I tipi di PDE 2 e 3 sono presenti anche nei corpi cavernosi e anche il sildenafil inibisce questi isoenzimi, sebbene sia molto meno potente. La PDE di tipo 5 è stata isolata anche da polmone, piastrine, reni, milza, muscolatura liscia vascolare e muscolo scheletrico, ma non dal muscolo cardiaco.

A causa del tipo di inibizione della PDE-5, l'accumulo di sildenafil CMPC si verifica in vari tessuti, inclusi i corpi cavernosi del pene e del clitoride. In vitro, il sildenafil è circa 10 volte più attivo contro la PDE-5 rispetto alla PDE di tipo 6 e da 70 a 80 volte più attivo contro la PDE-5 rispetto alla PDE di tipo 1. È 1.000 volte più attivo contro la PDE di tipo 5 che contro la PDE-2 e 4 tipi e 4.000 volte più attivo contro la PDE-5 che contro la PDE di tipo 3. Il sildenafil ha un'affinità maggiore per la PDE-6 rispetto al tadalafil o al vardenafil.

Attività nitrossidergica: cGMP è un secondo messaggero ampiamente distribuito per i recettori accoppiati a proteine ​​G che sono coinvolti nella regolazione del tono vascolare mediata da varie sostanze endogene come l'ossido nitrico e il fattore natriuretico atriale.La sintesi e il rilascio di ossido nitrico da parte dell'endotelio vascolare e dei nervi non adrenergici e non colinergici è responsabile del tono vasodilatatore e nei tessuti periferici questi nervi formano un'ampia rete che ha dimostrato che attraverso una funzione dipendente dall'ossido nitrico (nitrossidergico ) è un meccanismo per mediare alcune forme di vasodilatazione neurogena e regola varie funzioni gastrointestinali, respiratorie e genitourinarie. Il sildenafil aumenta le concentrazioni di cGMP in alcuni muscoli lisci, inclusi i corpi cavernosi del pene e del clitoride, con conseguente stimolazione del rilassamento vascolare. Gli inibitori della PDE-5 possono avere un effetto maggiore sui tessuti rispetto alla guanilato ciclasi e agli inibitori del tipo PDE-5 che sono attualmente funzionalmente importanti.

Il sildenafil viene assorbito rapidamente dopo una dose orale, con una biodisponibilità del 40%. Le concentrazioni plasmatiche di picco si verificano entro 30-120 minuti, la velocità di assorbimento si riduce se somministrata con il cibo. Il sildenafil è ampiamente distribuito nei tessuti ed è legato per circa il 96% alle proteine ​​plasmatiche. Viene metabolizzato nel fegato principalmente dal citocromo P-450 e dagli isoenzimi CYP3A4 e CYP2C9. Anche il metabolita principale, N-desmetilsildenafil (UK-103320), ha una certa attività. L'emivita del sildenafil e del suo metabolita N-demetilato è di circa 4 ore. Il sildenafil viene escreto sotto forma di metaboliti, principalmente nelle feci e in misura minore nelle urine. L'eliminazione può essere ridotta negli anziani e nei pazienti con grave insufficienza epatica o renale.

DOSAGGIO E VIA DI SOMMINISTRAZIONE

POSOLOGIA E VIA DI SOMMINISTRAZIONE: Orale.

Disfunzione erettile: la dose iniziale raccomandata per la maggior parte degli uomini con disfunzione erettile è di 50 mg circa un'ora prima dell'attività sessuale.

Sebbene VOGUEL possa essere assunto da 4 ore a 30 minuti prima dell'attività sessuale, le concentrazioni plasmatiche massime vengono generalmente raggiunte entro 1 ora (intervallo: 30-120 minuti) se assunto a stomaco vuoto.

La risposta erettile è sostanzialmente inferiore a 4 ore rispetto a 2 ore dopo la somministrazione. A seconda dell'efficacia e della tolleranza, la dose può essere ulteriormente aumentata fino a una dose massima di 100 mg o ridotta a 25 mg. Si raccomanda di non utilizzare il farmaco più di una volta al giorno. Poiché i pazienti geriatrici possono avere un declino correlato all'età della funzionalità renale e degli effetti farmacologici e avversi del sildenafil, questi possono essere aumentati e si deve prendere in considerazione l'inizio del trattamento a una dose ridotta di 25 mg negli uomini di età pari o superiore a 65 anni o più vecchio. La dose iniziale deve essere di 25 mg nei pazienti con disfunzione erettile e/o grave insufficienza epatica o renale. Si raccomanda una riduzione iniziale della dose per i pazienti che ricevono in concomitanza inibitori dell'isoenzima 3A4 del citocromo P-450 (CYP), inclusi alcuni antibiotici macrolidi (eritromicina), antimicotici azolici (antiretrovirali, itraconazolo, ketoconazolo) o alcuni inibitori della proteasi, delavirdina (virus dell'immunodeficienza umana [HIV]). Per ketoconazolo, itraconazolo ed eritromicina, si raccomanda di iniziare la dose da 25 mg e anche se tollerata la dose può essere cautamente aumentata quando necessario. Alcuni esperti raccomandano di usare il sildenafil con cautela e a dosi ridotte non superiori a 25 mg una volta ogni 48 ore nei pazienti che ricevono un inibitore della proteasi dell'HIV o un inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa (NNRTI) come la delavirdina.Alcuni esperti e il produttore di etravirina, un altro NNRTI, suggeriscono che il sildenafil può essere somministrato in concomitanza con etravirina senza un aggiustamento della dose, ma può essere necessario un aumento della dose di sildenafil in base all'effetto clinico. Con NNRTI efavirenz o nevirapina, possono essere effettuati aggiustamenti della dose di sildenafil o NNRTI secondo necessità.

Dose di mantenimento: la terapia orale con VOGUEL per la disfunzione erettile viene generalmente mantenuta alla dose ritenuta ottimale durante la titolazione iniziale.

La dose di mantenimento ottimale dovrebbe portare a un'erezione sufficiente per il rapporto sessuale e mantenuta dopo la penetrazione. Possono essere necessari aggiustamenti della dose iniziale se la causa alla base della disfunzione erettile progredisce o se la disfunzione erettile migliora. Non sono raccomandate dosi superiori a 100 mg una volta al giorno.

Dosaggio nell'insufficienza renale ed epatica: il sildenafil non viene eliminato in modo estensivo nelle urine e la farmacocinetica del farmaco non è alterata nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata. Pertanto, non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con un grado limitato di insufficienza cardiaca.

enale Nei pazienti con grave insufficienza renale, la dose iniziale di sildenafil deve essere ridotta a 25 mg, poiché gli effetti del farmaco possono essere maggiori. Prestare particolare attenzione ai pazienti che stanno ricevendo un trattamento con un farmaco che può abbassare la pressione sanguigna.

Tuttavia, nei pazienti con ipertensione arteriosa polmonare e insufficienza renale, inclusa una grave insufficienza renale, non è necessario un aggiustamento della dose. Il sildenafil viene metabolizzato nel fegato e nei pazienti con insufficienza epatica può verificarsi una clearance del farmaco sostanzialmente ridotta, pertanto deve essere iniziato con una dose ridotta di 25 mg.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa polmonare e insufficienza epatica da lieve a moderata (classe Child-Pugh A e B), non è necessario alcun aggiustamento della dose. Il sildenafil non è stato studiato in pazienti con ipertensione arteriosa polmonare e grave insufficienza epatica (classe Child-Pugh C).

MANIFESTAZIONI E GESTIONE DI OVERDOSE O INGESTIONE ACCIDENTALE

MANIFESTAZIONI E GESTIONE DEL SOVRACDOSAGGIO O INGESTIONE ACCIDENTALE: Attualmente, l'esperienza e le informazioni disponibili sono scarse in caso di sovradosaggio acuto di sildenafil.

Assorbimento: La dose massima tollerata di sildenafil nei topi trattati con il farmaco a lungo termine (18-21 mesi) era di 10 mg/kg. al giorno, che è circa 0,6 volte la dose massima raccomandata nell'uomo su base mg/m2.

Manifestazioni: in generale, si prevede che il sovradosaggio di sildenafil produca effetti che sono estensioni delle reazioni avverse.

Trattamento: il trattamento del sovradosaggio di sildenafil comprende misure di supporto e terapie secondo necessità. Per gravi episodi di ipotensione, può essere preso in considerazione il posizionamento del paziente nella posizione di Trendelenburg, l'inizio della rianimazione con fluidi e l'uso giudizioso di un agonista alfa-adrenergico EV (fenilefrina), che fornisca una combinazione di agonisti alfa e beta-adrenergico (norepinefrina).

Gli episodi di ipotensione risultanti dall'uso accidentale di sildenafil e di un nitrato/nitrito devono essere gestiti in modo simile. Non si prevede che la dialisi renale migliori la clearance del farmaco, poiché il sildenafil e il suo metabolita attivo sono legati alle proteine ​​plasmatiche e la clearance renale non è una delle principali vie di eliminazione.

PRESENTAZIONE

PRESENTAZIONI:

Scatole da 1, 4, 8, 10 e 12 compresse in blister da 50 mg e 100 mg.

RACCOMANDAZIONI PER LA CONSERVAZIONE

CONSIGLI PER LA CONSERVAZIONE: Conservare a temperatura ambiente non superiore a 30°C e in luogo asciutto.