Arimidex 1mg 28 compresse (Anastrozolo) Astrazeneca

Descrizione

Arimidex 1mg 28 compresse (Anastrozolo) Astrazeneca Arimidex 1mg 28 compresse (Anastrozolo) Astrazeneca Che cos'è Arimidex 1 mg 28 compresse (Anastrozolo) Astrazeneca?

DESCRIZIONE: Arimidex contiene una sostanza chiamata anastrozolo e appartiene a un gruppo di medicinali chiamati “inibitori dell'aromatasi”. Arimidex è usato per trattare il cancro al seno nelle donne in menopausa.

Arimidex agisce riducendo la quantità di ormoni chiamati estrogeni prodotti dal tuo corpo, bloccando una sostanza naturale del corpo (un enzima) chiamata aromatasi.

Informazioni complete Arimidex 1mg 28 compresse (Anastrozolo) Astrazeneca

DOSAGGIO E VIA DI SOMMINISTRAZIONE Arimidex: ADULTI (COMPRESI PAZIENTI ANZIANI): Una compressa da 1 mg al giorno per via orale.

BAMBINI: Non è raccomandato l'uso nei bambini, poiché la sua efficacia non è stata stabilita (vedere Farmacocinetica e farmacodinamica).

INSUFFICIENZA RENALE: La modifica della dose non è raccomandata.

INSUFFICIENZA DEL FEGATO: La modifica della dose non è raccomandata.

FORMA FARMACEUTICA: Orale.

PRESENTAZIONE: 28 compresse / 1 mg

Anastrozolo ……….. 1 mg

Eccipiente, c.b.p. 1 compressa.

VIA DI AMMINISTRAZIONE: Orale.

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Indicazioni terapeutiche Arimidex 1mg 28 compresse (Anastrozol) Astrazeneca.

INDICAZIONI TERAPEUTICHE: Trattamento del carcinoma mammario in fase iniziale nelle donne in postmenopausa.

Nei pazienti con recettori ormonali positivi, sono stati osservati benefici durante il trattamento con ARIMIDEX®.

Riduzione dell'incidenza di tumori mammari controlaterali in pazienti che ricevono ARIMIDEX® come trattamento adiuvante per il carcinoma mammario in fase iniziale.

Trattamento del carcinoma mammario avanzato nelle donne in postmenopausa.

Proprietà farmaceutiche Arimidex 1mg 28 compresse (Anastrozolo) Astrazeneca.

FARMACOCINETICA E FARMACODINAMICA:

FARMACOCINETICA: Dopo la somministrazione orale, l'assorbimento di anastrozolo è rapido, con concentrazioni plasmatiche di picco che si verificano tipicamente entro le prime due ore (a digiuno). L'anastrozolo viene eliminato lentamente con un'emivita di eliminazione plasmatica di 40-50 ore. L'ingestione di cibo diminuisce leggermente la velocità, ma non il grado di assorbimento. Non si prevede che il lieve cambiamento nella velocità di assorbimento abbia un effetto clinicamente significativo sulla concentrazione plasmatica allo stato stazionario per una dose giornaliera di ARIMIDEX® compresse. Dopo sette giorni, si ottiene il 90-95% della concentrazione plasmatica di anastrozolo allo stato stazionario. Non ci sono prove di dipendenza dal tempo o dalla dose in base ai parametri farmacocinetici di anastrozolo.

La farmacocinetica di anastrozolo è indipendente dall'età nelle donne in postmenopausa.

Nei bambini con ginecomastia durante la pubertà, l'anastrozolo è stato rapidamente assorbito, ampiamente distribuito ed eliminato lentamente, con un'emivita di circa 2 giorni. I parametri farmacocinetici nei bambini erano paragonabili a quelli delle donne in postmenopausa. La clearance dell'anastrozolo era inferiore nelle ragazze rispetto ai ragazzi e l'esposizione era maggiore. L'anastrozolo nelle ragazze è stato più ampiamente distribuito ed eliminato lentamente con un'emivita stimata di circa 0,8 giorni.

Il legame dell'anastrozolo con le proteine ​​plasmatiche è del 40%. L'anastrozolo è ampiamente metabolizzato nelle donne in postmenopausa dove meno del 10% del composto originario immodificato viene escreto nelle urine entro 72 ore dalla somministrazione. L'anastrozolo viene metabolizzato mediante N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. I metaboliti sono escreti principalmente nelle urine. Il triazolo, il principale metabolita nel plasma e nelle urine, non inibisce l'aromatasi.

Dopo la somministrazione orale, l'assorbimento di anastrozolo in volontari con cirrosi epatica stabile o insufficienza renale rientrava nell'intervallo osservato in volontari sani.

FARMACODINAMICA: ARIMIDEX® è un potente e altamente selettivo inibitore dell'aromatasi non steroideo. Nelle donne in postmenopausa, la produzione di estradiolo risulta dalla conversione dell'androstenedione in estrone da parte del complesso enzimatico dell'aromatasi nei tessuti periferici. L'estrone viene successivamente convertito in estradiolo. È stato dimostrato che la riduzione dei livelli circolanti di estradiolo ha un effetto benefico nelle donne con cancro al seno. Nelle donne in postmenopausa, ARIMIDEX ® alla dose giornaliera di 1 mg ha prodotto una soppressione dell'estradiolo superiore all'80% utilizzando un test altamente sensibile.

ARIMIDEX® non ha attività progestinica, androgena o estrogenica.

Dosi giornaliere fino a 10 mg di ARIMIDEX® non hanno alcun effetto sulla secrezione di cortisolo o aldosterone sulla base delle determinazioni di challenge pre e post-ACTH. Pertanto, non è richiesto un supplemento di corticosteroidi.

Un ampio programma di studi clinici di fase III ha dimostrato che ARIMIDEX® è un trattamento efficace per il carcinoma mammario in fase iniziale e il carcinoma mammario avanzato nelle donne in postmenopausa suscettibili di terapia endocrina.

TRATTAMENTO ADIUVANTE PRIMARIO NEL TUMORE AL SENO IN STADIO PRECOCE: In un ampio studio di fase III condotto su 9.366 donne in postmenopausa con carcinoma mammario operabile e trattate per 5 anni, ARIMIDEX® ha dimostrato di essere statisticamente superiore al tamoxifene in termini di sopravvivenza libera da malattia. Per la popolazione prospetticamente definita positiva al recettore ormonale, è stato osservato un maggiore beneficio in termini di sopravvivenza libera da malattia a favore di ARIMIDEX® rispetto al tamoxifene.

Statisticamente, ARIMIDEX® è risultato superiore al tamoxifene in tempo di recidiva. La differenza era di entità maggiore che in termini di periodo libero da malattia, sia nella popolazione con Intent to Treat (ITT) che nella popolazione con recettori ormonali positivi.

ARIMIDEX® è risultato statisticamente superiore al tamoxifene in termini di tempo alla recidiva a distanza. C'è anche una tendenza numerica a favore della sopravvivenza libera da malattia a distanza.

L'incidenza del carcinoma mammario controlaterale è stata ridotta in modo statisticamente significativo con ARIMIDEX® rispetto al tamoxifene. Il beneficio di sopravvivenza globale con tamoxifene è stato mantenuto con ARIMIDEX®. Un'ulteriore analisi del tempo alla morte dopo la recidiva ha mostrato una tendenza numerica a favore di ARIMIDEX® rispetto al tamoxifene.

ARIMIDEX® è ben tollerato. Nonostante la causalità, sono stati segnalati i seguenti eventi avversi. I pazienti che ricevono ARIMIDEX® hanno vampate di calore, sanguinamento vaginale, perdite vaginali, cancro dell'endometrio, eventi tromboembolici cerebrovascolari e venosi ridotti rispetto ai pazienti che ricevono tamoxifene. I pazienti che ricevono ARIMIDEX® presentano un aumento delle condizioni articolari (tra cui artrite, osteoartrite e artralgia) e fratture rispetto ai pazienti che ricevono tamoxifene. È stato osservato un tasso di fratture di 22 per 1.000 paziente-anno con ARIMIDEX® e di 15 per 1.000 paziente-anno con il gruppo tamoxifene con un follow-up mediano di 68 mesi. Il tasso di fratture con ARIMIDEX® rientra nell'ampio range del tasso di fratture riportate a un'età che corrisponde alla popolazione in postmenopausa.

La combinazione di ARIMIDEX® e tamoxifene in tutti i pazienti così come nei pazienti positivi ai recettori ormonali non ha dimostrato alcun beneficio in termini di efficacia rispetto al tamoxifene.Questo braccio di trattamento è stato interrotto dallo studio.

TRATTAMENTO AGGIUNTIVO DEL TUMORE AL SENO PRECOCE PER I PAZIENTI TRATTATI CON TAMOXIFEN Adiuvante: In uno studio clinico di fase III (ABCSG 8) condotto su 2.579 donne in postmenopausa con carcinoma mammario in fase iniziale positivo al recettore ormonale in trattamento con tamoxifene adiuvante, le pazienti hanno avuto una sopravvivenza libera da malattia superiore quando sono passate ad ARIMIDEX® rispetto a quelle che hanno continuato il trattamento con tamoxifene .

Il tempo alla ricorrenza, il tempo alla recidiva locale oa distanza e il tempo alla recidiva a distanza hanno confermato un vantaggio statistico per ARIMIDEX®, coerente con i risultati di sopravvivenza libera da malattia. L'incidenza del cancro controlaterale era molto bassa in entrambi i bracci di trattamento con un vantaggio numerico per ARIMIDEX®. La sopravvivenza globale è stata simile per i due gruppi di trattamento.

Due studi clinici simili con ARIMIDEX® (GABG/ARNO 95 e ITA) e l'analisi aggregata di ABCSG 8 e GABG/ARNO 95 hanno supportato questi risultati.

Il profilo di sicurezza di ARIMIDEX® in questi tre studi era coerente con il profilo di sicurezza noto stabilito nelle donne in postmenopausa con carcinoma mammario in fase iniziale positivo ai recettori ormonali.

STUDIO DI ANASTROZOLO CON RISEDRONATO BISFOSFONATO (SABRA):

DENSITÀ MINERALE OSSEA (BMD): Nello studio SABRE di Fase III/IV, 234 donne in postmenopausa con carcinoma mammario in fase iniziale positivo al recettore ormonale sono state stratificate per il trattamento con ARIMIDEX in gruppi a basso, moderato e alto rischio in base al rischio esistente di frattura da fragilità. Tutti i pazienti hanno ricevuto un trattamento con vitamina D e calcio.I pazienti nel gruppo a basso rischio hanno ricevuto solo ARIMIDEX®, quelli nel gruppo moderato sono stati randomizzati ad ARIMIDEX® più bisfosfonato o ARIMIDEX® più placebo e quelli nel gruppo ad alto rischio hanno ricevuto ARIMIDEX® più bisfosfonato.

L'analisi primaria a 12 mesi ha mostrato che i pazienti già a rischio da moderato ad alto di frattura da fragilità (valutata in base alla densità minerale ossea e alla formazione ossea e ai marcatori di riassorbimento) avevano gestito con successo la loro salute ossea utilizzando ARIMIDEX.® in combinazione con bifosfonato. Inoltre, non è stato osservato alcun cambiamento nella BMD nel gruppo a basso rischio trattato solo con ARIMIDEX®, vitamina D e calcio. Questi risultati si sono riflessi nell'endpoint secondario di efficacia della variazione rispetto al basale della BMD totale dell'anca a 12 mesi.

Questo studio fornisce la prova che le donne in postmenopausa con carcinoma mammario in fase iniziale programmate per essere trattate con ARIMIDEX® dovrebbero gestire il loro stato osseo secondo le linee guida disponibili per le donne in postmenopausa con un rischio simile di frattura da fragilità.

LIPIDI: Nello studio SABRE è stato riscontrato un effetto neutro sui lipidi plasmatici sia nei pazienti trattati con ARIMIDEX® da solo che in quelli trattati con ARIMIDEX® più un bisfosfonato.

PEDIATRICO: Sono stati condotti tre studi clinici in pazienti pediatrici (2 in ragazzi puberali con ginecomastia e 1 pediatrico in ragazze con sindrome di McCune Albright).

STUDIO GINECOMISTICO: Lo studio 0006 era uno studio multicentrico, randomizzato, in doppio cieco su 80 ragazzi puberali con ginecomastia di durata superiore a 12 mesi (età compresa tra 11 e 18 anni) trattati con ARIMIDEX® 1 mg/die o placebo, al giorno per un massimo di 6 mesi .Una riduzione ≥50% del volume totale della mammella, misurata mediante ultrasuoni, è stata osservata nel 38,5% (15/39) nel gruppo ARIMIDEX® e nel 31,4% (11/35) nel gruppo placebo (rapporto = 1,513, IC 95% da 0,496 a 4,844, p = 0,4687).

Lo studio 0001 era uno studio farmacocinetico (PK) in aperto, a dosi multiple con ARIMIDEX® 1 mg/die in 36 ragazzi in età puberale con ginecomastia di durata inferiore a 12 mesi. Una riduzione del 50% o più del volume totale del seno a 6 mesi è stata osservata nel 55,6% (20/36) dei bambini.

STUDIO DELLA SINDROME DI MCCUNE ALBRIGHT (SMA): Lo studio 0046 era uno studio esplorativo internazionale, multicentrico, in aperto, di ARIMIDEX® in 28 ragazze (di età compresa tra 2 e 10 anni) con sindrome di McCune-Albright (MAS). Non sono state osservate variazioni statisticamente significative nella frequenza dei giorni di sanguinamento vaginale durante il trattamento. Delle pazienti con sanguinamento vaginale al basale, il 28% ha manifestato una riduzione ≥50% della frequenza dei giorni di sanguinamento durante il trattamento, il 40% ha manifestato la cessazione in un periodo di 6 mesi e il 12% ha manifestato la cessazione in un periodo di 6 mesi. . Non ci sono stati cambiamenti clinicamente significativi nella classificazione di Tanner, nel volume ovarico medio o nel volume uterino medio. Nessun cambiamento statisticamente significativo è stato osservato nel tasso di aumento dell'età ossea durante il trattamento, rispetto al tasso al basale. La velocità di crescita (in cm/anno) è stata significativamente ridotta (p &lt, 0,05) dal pretrattamento a 0-12 mesi e dal pretrattamento al secondo semestre (dal mese 7 al mese 12).

La valutazione complessiva degli eventi avversi nei bambini di età inferiore ai 18 anni non ha sollevato problemi di sicurezza o tollerabilità.

Controindicazioni Arimidex 1mg 28 compresse (Anastrozol) Astrazeneca.

CONTROINDICAZIONI: ARIMIDEX® non deve essere somministrato durante la gravidanza o l'allattamento.Ipersensibilità nota al principio attivo o ad uno qualsiasi dei componenti del prodotto.